恩曲替尼和劳拉替尼哪个对ROS1突变的效果更好?恩曲替尼和劳拉替尼都是针对ROS1突变的靶向治疗药物,它们在临床试验中都展现出了对ROS1突变患者的治疗效果。但具体哪个药物对ROS1突变的效果更好,可能需要根据患者的具体情况、基因突变类型、肿瘤类型等因素进行综合评估。
恩曲替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,可抑制ROS1、NTRK和ALK致癌重排。体外实验发现恩曲替尼的亲和力是克唑替尼的40倍,且更容易通过血脑屏障。在针对ROS1阳性非小细胞肺癌的临床试验中,恩曲替尼显示出了较高的客观缓解率(ORR)和较长的生存期。此外,恩曲替尼Entrectinib在治疗脑转移患者方面也表现出色,能有效穿透血脑屏障,对颅内转移有较高的响应率。
劳拉替尼是一种有效、口服、具中枢神经系统穿透力的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究表明,劳拉替尼在ROS1阳性患者初治和经治中都显示出初步的抗肿瘤活性且耐受性良好。对于ROS1+ NSCLC患者,劳拉替尼在至少一种ROS1 TKI失败后的真实疗效和安全性也得到了评估,其ORR为45%,中枢神经系统(CNS)反应率为72%,中位无进展生存期(PFS)为7.1个月。