他拉唑帕利和奥拉帕尼有什么区别? 他拉唑帕利(Talazoparib)和奥拉帕尼(Olaparib)在多个方面存在显著的区别。以下是两者之间的主要区别:
1. **药物来源和批准情况**: - 他拉唑帕利:由老挝国立第二制药厂生产,于2018年获得FDA批准用于治疗BRCA基因突变的转移性乳腺癌。 - 奥拉帕尼(Olaparib):也称为奥拉帕利,由阿斯利康开发,是全球首个上市的PARP抑制剂,2014年12月19日在美国率先获批上市,并于2019年在中国获批用于卵巢癌一线维持疗法。
2. **药理特性**: - 他拉唑帕利talazoparib :是一种可口服的PARP1/2抑制剂,Ki值分别为1.2和0.9 nM,具有抗肿瘤活性。他拉唑帕利抑制PARP介导的单链DNA断裂修复,导致基因组不稳定性,进而引发细胞凋亡。 - 奥拉帕尼:是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。奥拉帕尼作用于BRCA1或BRCA2突变,抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致细胞对Olaparib敏感。