依西美坦如何起效?作用机制是什么? 依西美坦属于甾体类芳香化酶灭活剂,它主要是通过与芳香化酶的活性位点不可逆结合,从而抑制该酶的活性。芳香化酶在雄激素转化为雌激素的过程中起着关键作用,许多激素依赖性乳腺癌细胞的生长依赖雌激素。依西美坦通过抑制芳香化酶,显著降低绝经后妇女血液循环中的雌激素水平,进而减少了雌激素对乳腺癌细胞的刺激,阻止癌细胞的生长和增殖。
在人体内,依西美坦口服后能迅速被吸收,并且在肝脏等组织中发挥作用。它经过一系列的代谢过程,以一种高效且特异的方式作用于芳香化酶。其独特的化学结构使得它能够精准地识别并结合到芳香化酶上,这种结合是不可逆的,意味着一旦结合,芳香化酶就失去了活性,无法再参与雌激素的合成。
随着时间的推移,依西美坦持续抑制芳香化酶,使得体内雌激素水平维持在一个较低的状态。这样一来,那些依赖雌激素生长的乳腺癌细胞因为缺乏必要的生长信号,逐渐停止生长,有些癌细胞甚至会进入凋亡程序,即自然死亡。而且,依西美坦的这种作用具有一定的选择性,它主要针对与雌激素合成相关的芳香化酶,对体内其他正常的生理过程影响较小,从而在治疗乳腺癌的同时,尽可能减少对患者身体其他方面的不良影响。