伊布替尼如何起效?作用机制是什么? 伊布替尼是一种小分子的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。它起效的过程主要是通过与BTK活性中心的半胱氨酸残基形成共价键,从而不可逆地抑制BTK的活性。 在正常的生理过程中,BTK在B细胞受体(BCR)信号通路中起着关键作用。当抗原与B细胞表面的BCR结合后,会激活一系列的信号传导级联反应,BTK在其中扮演着信号传递的重要角色,它能够促进B细胞的存活、增殖、迁移和黏附等过程。
而肿瘤细胞常常会利用BCR信号通路来维持自身的生长和存活。伊布替尼通过抑制BTK的活性,阻断了BCR信号通路的传导。这会导致肿瘤B细胞的存活信号被切断,细胞周期进程被阻滞,最终引发肿瘤细胞的凋亡。
此外,伊布替尼还能影响肿瘤微环境。它可以抑制肿瘤相关巨噬细胞、骨髓基质细胞等与肿瘤细胞之间的相互作用,减少它们对肿瘤细胞的支持和保护,从而进一步抑制肿瘤的生长和扩散。同时,伊布替尼也能调节免疫系统的功能,增强机体对肿瘤细胞的免疫监视和杀伤作用。 伊布替尼还可以抑制其他一些与肿瘤生长和转移相关的信号通路和分子,如NF - κB信号通路等,从多个层面发挥其抗肿瘤的作用,以达到治疗相关疾病的目的。