马昔腾坦用机制是什么?怎么起效的? 马昔腾坦的作用机制主要基于对内皮素受体的双重阻断。作为内皮素受体拮抗剂(ERA),它通过选择性抑制ETA和ETB两种受体亚型,减少内皮素-1(ET-1)与血管平滑肌细胞的结合。
这种阻断作用可抑制内皮素诱导的血管收缩、细胞增殖及纤维化进程,从而降低肺动脉壁的增厚和硬化风险。具体而言,药物通过扩张肺动脉、降低肺血管阻力,改善右心室后负荷,进而提升心输出量。其药效起效过程包含两个阶段:早期通过快速受体结合缓解急性血管痉挛,长期则通过抑制血管重塑延缓疾病进展。
临床试验显示,该药物可使6分钟步行距离增加,并降低临床恶化事件风险。需注意的是,药物需持续积累至稳态血药浓度后方可发挥最佳疗效,通常需2至4周达到显著效果,但部分患者可能在数小时内感受到症状缓解。