恩曲替尼的作用机制是什么? 恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂,它主要通过抑制原肌球蛋白受体激酶(TRKs)TRKA、TRKB和TRKC以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)来发挥作用。在肿瘤细胞中,某些基因的融合或突变会导致TRK、ROS1或ALK蛋白的异常激活,这些异常激活的蛋白会驱动肿瘤细胞的生长、增殖、存活和转移。
恩曲替尼能够与这些异常蛋白以高亲和力结合,阻断其下游的信号传导通路。当信号传导通路被阻断后,肿瘤细胞的生长信号无法正常传递,从而抑制了肿瘤细胞的生长和增殖。同时,它还可以诱导肿瘤细胞的凋亡,促进肿瘤细胞的死亡。 此外,恩曲替尼具有良好的血脑屏障穿透能力,这使得它对于发生脑转移的肿瘤也能发挥有效的治疗作用。在一些携带特定基因融合的实体瘤患者中,恩曲替尼可以显著缩小肿瘤体积,延长患者的无进展生存期和总生存期,为癌症患者带来了新的治疗希望。