瑞戈非尼的作用机制是什么?怎么起到治疗作用的? 瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,它主要通过抑制多种与血管生成、肿瘤生长以及肿瘤微环境相关的激酶来发挥作用。在血管生成方面,它能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR - 2和VEGFR - 3,这些受体在肿瘤新生血管的形成过程中起着关键作用。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管提供营养和氧气,瑞戈非尼抑制VEGFR后,就可以阻断肿瘤血管生成的信号通路,从而减少肿瘤的血液供应,限制肿瘤的生长和扩散。
同时,瑞戈非尼还能抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR) - β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR) - 1等其他与血管生成相关的激酶。PDGFR - β参与了血管周围支持细胞的募集和稳定,而FGFR - 1在血管内皮细胞的增殖和迁移中发挥作用,抑制这些激酶进一步增强了对肿瘤血管生成的抑制效果。
在肿瘤生长方面,瑞戈非尼能够抑制原癌基因KIT、RET等。KIT基因的异常激活与某些肿瘤的发生发展密切相关,瑞戈非尼抑制KIT可以阻断肿瘤细胞的增殖信号传导,促使肿瘤细胞凋亡。RET基因的异常也会导致肿瘤细胞的增殖和存活能力增强,瑞戈非尼对RET的抑制同样有助于控制肿瘤的生长。