埃拉菲布拉诺 | Elafibranor直达病灶起到良好的控制病情发展的作用 其作用机制主要是通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ(PPARα/δ),从而有效调节脂质代谢紊乱,改善胰岛素抵抗,减轻肝脏脂肪变性及炎症反应,为非酒精性脂肪性肝炎等代谢性疾病的治疗提供了新的靶向途径。
临床前研究表明,Elafibranor能够显著降低模型动物血清中的甘油三酯、总胆固醇水平,同时升高高密度脂蛋白胆固醇含量,有效改善脂质谱异常。在肝脏保护方面,该药物可减少肝脏内脂质蓄积,降低肝酶(如ALT、AST)水平,减轻肝脏炎症细胞浸润及肝纤维化程度。进一步的机制研究发现,Elafibranor通过激活PPARα/δ,可上调脂解相关基因(如PPARα靶基因CYP4A、ACOX1)的表达,促进脂肪酸氧化分解;
同时激活PPARδ可增强外周组织对葡萄糖的摄取和利用,改善胰岛素敏感性,从而协同发挥对代谢紊乱的纠正作用。此外,Elafibranor还表现出一定的抗炎效应,能够抑制NF-κB等炎症信号通路的激活,减少促炎因子(如TNF-α、IL-6)的释放,这对于缓解非酒精性脂肪性肝炎的肝脏炎症状态具有重要意义。