图卡替尼 | 妥卡替尼 | Tucatinib有望为更多HER2阳性肿瘤患者带来治疗希望,这款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够选择性抑制HER2蛋白的磷酸化,进而阻断下游的信号传导通路,抑制肿瘤细胞增殖。相较于传统抗HER2治疗药物,它对HER2的选择性更高,脱靶效应发生率更低,不良反应也相对可控,即便是对于已经出现脑转移的HER2阳性晚期患者,也能展现出明确的抗肿瘤活性,填补了部分难治性患者群体的治疗空白。
随着临床研究的不断推进,适应症范围也在逐步拓展,相信随着可及性的不断提升,会惠及更多深陷疾病困境的患者。 目前,图卡替尼已在包括美国、欧盟在内的多个国家和地区获批,联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2治疗方案的不可切除局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌,其中包含基线伴有脑转移的患者。在我国,图卡替尼也已获批上市,为国内HER2阳性乳腺癌伴脑转移的患者带来了新的治疗选择,让原本缺少有效方案的患者获得了延长生存期、改善生活质量的机会。