全球首款EGRF20外显子靶向药上市,莫博替尼(TAK-788)mobocertinib来了,EGFR 20号外显子插入突变是EGFR靶点的第三大突变。由于EGFR20号外显子插入突变形成的空间位阻,导致了药物结合口袋变小,且该突变同野生型的EGFR结构高度相似,使得该靶点药物研发困难重重。
因此,在该靶点自发现以来的二十年来,始终没有靶向治疗方案,临床上针对这一疾病的治疗至今仍以化疗为主,且此前国内已获批的EGFR-TKI及免疫治疗对改善此类靶点突变患者的生存获益均效果不明显。莫博赛替尼mobocertinib是武田制药研发并引进的全球首款也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物。
莫博赛替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期(mPFS)提高到7.3个月,中位总生存期(mOS)延长至20.2个月,填补了该领域临床治疗的长期空白。莫博替尼(TAK-788)mobocertinib在EGFR 20号外显子插入突变的治疗当中功不可没