终于等到你,恩曲替尼(entrectinib)国内获批上市,恩曲替尼是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂。它能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。2019年6月,恩曲替尼获得日本厚生劳动省批准,治疗携带NTRK基因融合的晚期复发实体瘤患者。
随后恩曲替尼(entrectinib)又获得美国FDA加速批准,用于治疗携带NTRK基因融合的成年和青少年癌症患者,以及携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者,成为了FDA批准的另外一款“不限癌种”的抗癌疗法。用于NTRK突变不限制癌种的药物还有拉罗替尼。
NTRK融合阳性肿瘤产生的原因是NTRK1/2/3基因与其它基因融合,导致编码的TRK蛋白(TRK A/B/C)出现异常,激活与特定癌症增殖相关的信号通路。恩曲替尼(entrectinib)的特殊之处在于,不仅是可以用于NTRK基因融合,更是可以用于ROS1突变的肺癌患者