AMG 510 Sotorasib索托拉西布成为KRAS G12C突变首选治疗靶向药,AMG 510 Sotorasib索托拉西布是一个针对KRAS G12C(这是KRAS突变中最常见的突变类型之一)研发的靶向药,AMG 510 Sotorasib索托拉西布被FDA加速批准上市,
用于治疗携带KRAS G12C突变且至少接受过一次全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这也是全球首个针对该突变获批的治疗药物,也是40年攻破KRAS靶点研发路上的重要里程碑。
索托拉西布Sotorasib是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡,且不影响野生型KRAS的作用。AMG 510 Sotorasib索托拉西布成为KRAS G12C突变首选治疗靶向药,AMG 510 Sotorasib索托拉西布可导致肿瘤消退并延长患者的生存期,且还具有一定的抗肿瘤免疫调节作用。