BLU-945成为最有可能首先获批上市的肺癌第四代靶向药,BLU-945是目前进度最快的四代EGFR-TKI之一,其克服耐药的临床前数据显示出高效的抗肿瘤活性。
针对三代靶向药耐药难题,全球的目光都聚焦在更多的第四代EGFR抑制剂上,包括BLU-945在内,还有多款药物在克服 C797S上初现曙光,这是奥希替尼最重要的靶向耐药机制。BLU-945 是美国非常出名的的blueprint(蓝印)公司研发的一种强效、选择性第四代EGFR靶向药。
此前的研究证实,BLU-945可有效抑制携带激活的 L858R 或外显子 19 缺失突变以及获得性 T790M 和 C797S 突变的三重突变 EGFR。它可用于EGFR突变NSCLC患者的一线治疗,当然也可作为EGFR患者的二线治疗T790M突变的病人。BLU-945成为最有可能首先获批上市的肺癌第四代靶向药,BLU-945 在所有测试剂量下通常都具有良好的耐受性,而且抗肿瘤活性强,肿瘤明显缩小