司美替尼是现有最成功的MEK抑制剂之一吗?MEK抑制剂的结合位点既不是ATP结合位点,也不是ERK1/2竞争位点,而是临近MEK的疏水区位置,从而使ERK不能磷酸化;
由于为非ATP竞争抑制剂,相对而言选择性更好,特异性更强;进一步研究发现,单一的RAS或者RAF抑制剂的临床疗效有限,而MEK抑制剂对于无论是K-ras还是B-raf突变导致的恶性肿瘤均有显著疗效,尤其是在B-raf突变的肿瘤细胞株中,MEK通路的负反馈机制不存在,使得此类瘤株对MEK抑制剂的敏感性大大增加。
司美替尼Selumetinib 是现有最成功的MEK抑制剂之一吗?答案是肯定的,MEK抑制剂作为抗癌靶向药当中重点开发的对象,凝聚了很多医药学家的心血,MEK抑制剂当中非常著名的,当属于司美替尼,司美替尼是现有最成功的MEK抑制剂