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简单介绍
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达普司他 | Daprodustat是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF PH)抑制剂，适用于治疗接受透析至少四个月的成人因慢性肾病引起的贫血
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上市情况
靶 点
治 疗
接受透析≥4个月的成人因慢性肾病（CKD）导致贫血。
用法用量
未接受 ESA 治疗：治疗前血红蛋白 (<9g/dL)：4mg，每日一次；(9–10g/dL)：2mg，每日一次；(>10g/dL)：1mg，每日一次。从 ESA 转换（例如，阿法依泊汀、阿法达贝泊汀、甲氧基 PEG-阿法依泊汀）：参见完整标签。最大血红蛋白目标：11g/dL。 最长治疗：24 周。中度肝功能不全或同时服用中度 CYP2C8 抑制剂：将初始剂量减少 ½，除非已经服用 1mg。
不良反应
高血压、血栓性血管事件、腹痛；心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成、胃肠道糜烂。
详细信息
详细说明书
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<p>【作用机制】</p> <p>Daprodustat 是缺氧诱导因子 (HIF)、脯氨酰 4-羟化酶 (PH)1、PH2 和 PH3 的可逆抑制剂。该活性可导致 HIF-1α 和 HIF-2α 转录因子的稳定和核积累，从而导致 HIF 反应基因（包括促红细胞生成素）的转录增加。</p> <p>【适应症】</p> <p>接受透析≥4个月的成人因慢性肾病（CKD）导致贫血。</p>
副作用与并发症
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<p>【警告/注意事项】</p> <p>血栓性血管事件风险增加（可能致命），包括心肌梗死 (MI)、中风、静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成；如发生则进行评估。开始治疗前 3 个月内有 MI、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史；不推荐。有心力衰竭病史者住院风险增加。定期监测血压。有胃肠道糜烂病史、消化性溃疡病史、同时使用会增加胃肠道糜烂风险的药物、吸烟者、饮酒者。活动性恶性肿瘤：不推荐。</p> <p>开始治疗前，纠正和排除其他贫血原因（如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血）。治疗前和治疗期间评估铁水平；当血清铁蛋白 <100 mcg/mL 或血清转铁蛋白饱和度 <20% 时应补充铁。开始治疗前评估 ALT、AST、ALP 和总胆红素；如果出现肝病迹象，请重复检测。</p> <p>治疗开始后和每次调整剂量后，第一个月每 2 周监测一次血红蛋白，之后每 4 周监测一次。中度肝功能不全：减少初始剂量。重度肝功能不全：不推荐。怀孕。哺乳期母亲：不推荐（在最后一次服药期间和服药后 1 周内）。</p> <p>【不良反应】</p> <p>高血压、血栓性血管事件、腹痛；心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成、胃肠道糜烂。</p>
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