氟泽雷塞片通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变的第12位半胱氨酸残基,抑制GTP/GDP交换及下游MAPK信号通路传导,从而诱导肿瘤细胞凋亡和周期阻滞 [1] [3]。该机制使其对携带KRAS G12C突变的肿瘤产生特异性抑制作用,并能透过血脑屏障对抗颅内转移病灶