波生坦 | 全可利 | Bosentan是怎么起作用的?怎么起到治疗效果? 波生坦(全可利,Bosentan)是一种双重内皮素受体拮抗剂,它的作用机制主要是通过特异性地与血管平滑肌细胞和内皮细胞上的内皮素受体(包括ETA和ETB受体)结合,从而竞争性地阻断内皮素-1(ET-1)的生物学效应。
ET-1是一种强烈的血管收缩剂和促增殖因子,在肺动脉高压(PAH)等疾病状态下,患者体内ET-1的合成和释放会显著增加,过度激活ET受体后,会导致肺血管持续收缩、血管壁增厚、管腔狭窄,进而引起肺血管阻力升高、肺动脉压力增加,加重右心负荷,最终可能导致右心衰竭。
波生坦通过阻断ET-1与ETA和ETB受体的结合,一方面可以舒张肺血管平滑肌,降低肺血管阻力和肺动脉压力,改善肺循环血流动力学;另一方面,还能抑制血管平滑肌细胞的增殖和纤维化,延缓肺血管重构的进程,从而从多个环节发挥对肺动脉高压等疾病的治疗作用,帮助改善患者的运动能力、心功能分级以及延缓疾病进展。