阿达格拉西布Adagrasib 通过肝肾代谢吗?肝肾功能不全的患者需要减少服用剂量吗? 阿达格拉西布主要通过肝脏代谢,仅有不到 1%的药物会经肾脏以尿液形式排出,药物本身及其活性代谢物MRTX‑1967主要经粪便排泄,约占给药剂量的83%。因此该药物的代谢排泄对肝功能的依赖更强,肾功能不全一般不会显著影响药物的清除。
针对肝肾功能不全患者的剂量调整,目前已有如下规范:对于轻度肝损伤患者(总胆红素≤1×ULN,AST>ULN;或1×ULN<总胆红素≤1.5×ULN,任何AST水平),不需要调整阿达格拉西布的服用剂量;中度肝损伤患者(1.5×ULN<总胆红素≤3×ULN,任何AST水平)推荐将起始剂量降至每日一次,每次300mg口服;重度肝损伤患者(总胆红素>3×ULN,任何AST水平)不推荐使用该药物。
而对于肾功能不全患者,轻度、中度或重度肾功能不全都不需要调整阿达格拉西布的起始剂量,目前也暂无终末期肾病患者的用药数据,这类人群需在医生严密监测下使用。所有肝肾功能异常的患者,用药期间都需要遵医嘱定期监测相关指标,根据身体耐受情况调整用药方案。