卡帕塞替尼 | 卡匹色替 | Capivasertib为个体化抗癌治疗再添有力武器 是由阿斯利康研发的一款泛AKT(蛋白激酶B)抑制剂,属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族成员。AKT作为体内关键的信号传导蛋白,主要参与调控肿瘤细胞的增殖、生长和代谢。
在包括乳腺癌、前列腺癌和多发性骨髓瘤在内的多种人类肿瘤中,常发现PI3K/AKT/PTEN通路的异常激活。卡帕塞替尼正是通过靶向抑制这一通路中的AKT激酶活性,阻断肿瘤细胞的异常增殖信号,进而延缓或阻止肿瘤的生长。
目前,卡帕塞替尼已在美国、日本等国家获批用于治疗携带PIK3CA/AKT1/PTEN改变的激素受体(HR)阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌,联合内分泌治疗可显著延长患者无进展生存期,有效提升治疗应答率。除乳腺癌外,其在前列腺癌、尿路上皮癌等实体瘤中的临床试验也在积极推进,相关研究数据为AKT抑制剂的临床应用拓展提供了重要支撑。