恩曲替尼(entrectinib)是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制药(TRKI),靶向治疗携带原肌球蛋白受体激酶(NTRK)1/2/3或原癌基因酪氨酸蛋白激酶1(ROS1)的局部晚期或转移性实体瘤。 恩曲替尼能通过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白激酶活性,使携带ROS1或NTRK基因融合蛋白的癌细胞死亡。
恩曲替尼对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者均具有疗效,且无不良脱靶活性。
2019年5月,罗氏公司在美国的子公司基因泰克(Genentech)生物制药公司向美国食品药品管理局(FDA)提交恩曲替尼胶囊新药上市申请。 恩曲替尼可通过血脑屏障,临床试验证实针对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)疾病具有疗效的TRK抑制剂药。
但是恩曲替尼的价格十分昂贵,让很多一般家庭都望而却步,仿制版的恩曲替尼在疗效上和原研几乎一致,价格低廉(恩曲替尼价格,立即咨询)成了大多数患者的最佳选择。
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