图卡替尼的作用机理是什么?是如何起效的呢? 图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,它主要通过特异性地抑制人表皮生长因子受体2(HER2)来发挥作用。在许多癌症,尤其是乳腺癌和胃癌中,HER2基因常常出现过度表达或者发生突变,这会导致癌细胞的生长、增殖以及存活信号传导通路被异常激活,促使肿瘤细胞快速生长和扩散。
图卡替尼能够精准地与HER2的ATP结合位点相结合,阻断其与ATP的相互作用。一旦HER2与图卡替尼结合,它就无法再正常地将磷酸基团转移给下游的信号分子,从而有效地抑制了HER2介导的信号传导通路。当这条关键的信号传导通路被阻断后,癌细胞的生长和增殖就会受到显著抑制,其存活能力也会大大降低。
此外,图卡替尼还能在一定程度上抑制肿瘤血管的生成。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管为其提供营养和氧气,而图卡替尼可以通过影响一些与血管生成相关的信号通路,减少肿瘤血管的形成,切断肿瘤的营养供应,进一步限制肿瘤的生长和扩散。在与其他抗癌药物联合使用时,图卡替尼还能增强其他药物的抗癌效果,通过多靶点的作用机制,协同抑制肿瘤细胞的生长和转移,提高治疗的有效性。