奥希替尼的作用机制是什么?如何起到治疗的作用 奥希替尼是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其核心作用机制是精准靶向EGFR基因的特定突变位点,尤其是EGFR敏感突变(如19号外显子缺失突变、21号外显子L858R点突变)以及T790M耐药突变,通过抑制EGFR的活性阻断下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、促进其凋亡。
具体来说,EGFR是一种位于细胞膜表面的受体蛋白,正常情况下,当细胞外的生长因子与EGFR结合后,会激活其胞内的酪氨酸激酶结构域,使受体发生自身磷酸化,并进一步激活RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR等下游信号通路,这些通路参与调控细胞的生长、分裂和存活。在非小细胞肺癌患者中,约10%-15%的西方患者和30%-40%的亚洲患者存在EGFR敏感突变,这种突变会导致EGFR持续激活,不受生长因子调控,进而驱动肿瘤细胞不受控制地增殖。