阿卡替尼 | Acalabrutinib是第几代靶向药? 阿卡替尼(Acalabrutinib)是第二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。与第一代BTK抑制剂伊布替尼相比,阿卡替尼具有更高的BTK特异性结合能力,能够更精准地抑制BTK酶的活性,从而减少对其他激酶(如EGFR、ITK、TEC等)的抑制作用,这在一定程度上降低了不良反应的发生风险,尤其是在出血、腹泻、房颤等方面的耐受性可能更优。
它通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合,不可逆地抑制BTK的功能,进而阻断B细胞受体(BCR)信号通路的激活,抑制B细胞的增殖、存活和迁移,最终发挥抗肿瘤作用。目前,阿卡替尼已被批准用于治疗多种B细胞恶性肿瘤,如慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)以及套细胞淋巴瘤(MCL)等,为这些疾病的治疗提供了新的有效选择。