普拉替尼 | Pralsetinib是第一个获批上市的选择性RET抑制剂 由美国蓝图制药公司研发,先后获得美国FDA授予的突破性疗法认定,先后获批用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌,随后也在中国获批上市,用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗,为存在RET基因变异的肿瘤患者提供了新的精准治疗选择。
普拉替尼的作用机制是通过特异性抑制RET激酶的活性,阻断RET依赖的肿瘤细胞信号传导,从而抑制携带RET变异的肿瘤细胞增殖,相较于传统的多激酶抑制剂,它对RET的选择性更高,脱靶效应更低,不良反应整体可控。目前临床研究数据显示,普拉替尼在多种RET变异的晚期实体瘤中都展现出了持久的抗肿瘤活性,进一步拓展适应症的相关研究也在持续推进中。