瑞普替尼|瑞波替尼|Repotrectinib推动广谱抗癌治疗向更精准、更高效的方向发展 在肿瘤精准治疗的浪潮中,针对特定基因融合的靶向药物持续迭代,为携带罕见驱动突变的患者带来新的生存希望。其中,ROS1或NTRK基因融合的晚期实体瘤治疗领域,近年来已从传统化疗跨入精准靶向时代,第二代高选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)瑞普替尼(瑞波替尼,Repotrectinib)的出现,更将这一领域的治疗标准推向新高度。
作为专为抑制ROS1与NTRK家族激酶设计的高选择性TKI,瑞普替尼通过独特的大环结构设计,在分子层面实现了对靶标的高亲和力与高选择性。它能够精准结合ROS1、TRKA/B/C(分别由NTRK1/2/3基因编码)激酶的ATP结合位点,从源头阻断下游驱动肿瘤增殖、转移与血管生成的信号传导通路。相较于第一代ROS1/NTRK抑制剂,瑞普替尼的结构优化使其能有效规避常见耐药位点的空间位阻,包括ROS1 G2032R、NTRK G595R/F589L等突变型激酶,为初治及经治患者均提供了潜在的治疗可能。