特泊替尼和卡玛替尼相比有什么区别?特泊替尼和卡玛替尼都是针对MET基因突变的肺癌患者的靶向药物,但它们在某些方面存在区别。 首先,从适应症来看,特泊替尼主要用于治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌成年患者。而卡玛替尼(capmatinib)则不仅针对局部晚期或转移性METEx14跳跃突变的非小细胞肺癌患者,也是首款针对此类患者的靶向药。
其次,从药物来源和批准时间来看,特泊替尼是全球首个上市的高选择性c-Met单一靶点抑制剂,2020年3月在日本率先获批上市,之后于2021年2月获得美国FDA批准。而卡玛替尼紧随其后,于2020年5月获得美国FDA首次批准上市,2020年6月在日本获批上市。
再者,两款药物虽然都是针对MET蛋白的抑制剂,但它们的化学结构和作用机制可能有所不同。特泊替尼是基于HTS筛选的差异化合物,而卡玛替尼可能是基于与特泊替尼Tepotinib不同的苗头化合物演变而来。尽管两类分子的起源不同,但它们在c-Met蛋白晶体中的活性口袋一致,即作用于相同位点,可以实现较好的重叠,并存在相同的蛋白残基作用力。