恩杂鲁胺是前列腺癌的第二代靶向药吗?恩杂鲁胺(Enzalutamide)**是**前列腺癌的第二代靶向药。以下是关于恩杂鲁胺的详细信息:
1. **药物背景**:恩杂鲁胺是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物。其化合物代号为MDV3100和ASP9785,商品名为Xtandi。
2. **批准情况**:该药物于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。
3. **作用机制**:恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路。它通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号:①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;②抑制核易位的雄激素受体;③抑制雄激素受体与DNA发生作用。
5. **临床应用**:恩杂鲁胺enzalutamide已被证明在治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌方面有效。它不仅可以抑制前列腺癌细胞的增殖,还可以诱导其死亡。
综上所述,恩杂鲁胺是前列腺癌的第二代靶向药,通过抑制雄激素受体信号通路来发挥治疗作用。