塞利尼索selinexor是全球首款选择性核输出XPO1抑制剂,获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤,目前共有5种治疗血液瘤的方案被纳入美国国家综合癌症网络(NCCN)指南。
作为一款低给药频率的口服药,塞利尼索服用便利、治疗依从性高。
塞利尼索selinexor可逆性抑制核输出的肿瘤抑制蛋白(tumor suppressor proteins,TSP)和生长调节药,并阻断输出蛋白1(exportin 1,XPO1)和致癌蛋白的mRNAs。
塞利尼索selinexor对XPO1蛋白的抑制作用,导致TSP在细胞核内的积累,c-myc和cyclin D1等几种癌蛋白的减少,细胞周期停滞和癌细胞凋亡。
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