帕博西尼被称为乳腺癌“杀手”,是源自于它的作用机制,帕博西尼是一种周期蛋白依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的下游信号通路。在体外研究表明,帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期来降低细胞增殖。
与单个药物处理相比较,用帕博西尼和抗雌激素的联合处理可以导致乳癌细胞株视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化的减低,导致E2F表达的减低减少和生长抑制的增强。
在体外用帕博西尼和抗雌激素联合处理ER-阳性乳癌细胞株导致细胞衰老作用的增强,在药物去除后其作用可以持续6天。
体内的ER-阳性乳腺癌移植瘤动物模型研究显示帕博西尼和来曲唑组合用药与各个单独药物相比较,增强了Rb磷酸化,下游信号和肿瘤生长的抑制作用。
辉瑞版的帕博西尼已在国内上市,同时病人也可以选择孟加拉版的帕博西尼,价格在2000-3000左右一盒。在孟加拉药房可以购买的到。如果您有关于靶向药帕博西尼方面的疑问,可直接致电鲸人健康顾问热线:18515676770/15321833786(微信同号)