许多乳腺癌患者都在使用帕博西尼进行治疗,也有不少患者对帕博西尼的作用机制感到好奇,帕博西尼究竟是如何来抑制癌细胞的?鲸人健康带您来看科学家对帕博西尼的研究情况。
帕博西尼活性的一个潜在机制——即帕博西尼能够控制出现在细胞中的天然细胞增殖抑制剂来抑制细胞增殖。然而,研究人员发现,在将这些抑制剂从细胞中移除后,帕博西尼仍然可以抑制细胞增殖。
研究表明,帕博西尼是直接和CDK4结合,或CDK4/CycD复合物结合,进一步通过对CDK2的影响,阻滞了细胞进入S期。在p27-CDK4-CycD三聚复合物状态下,p27的Y74位点磷酸化后,由于构象的改变可以激活CDK4,但是帕博西尼并不对此时被激活的p27-CDK4-CycD三聚复合物有抑制作用。p27在特定构型下也可以起到激活CDK4/CDK6-CycD的作用,加速细胞周期
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