阿伐替尼(泰吉华)与伊马替尼治疗胃肠间质瘤的作用机制相同吗? 阿伐替尼(泰吉华)与伊马替尼在治疗胃肠间质瘤(GIST)的作用机制上虽然有相似之处,但也存在关键差异。 伊马替尼是一种广泛使用的第一代酪氨酸激酶抑制剂,它主要通过选择性阻断KIT和PDGFRα酪氨酸激酶活性,来抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡。这是伊马替尼在治疗GIST中的核心作用机制,尤其针对约80%存在KIT基因突变的GIST患者效果显著。
而阿伐替尼(泰吉华)则是一种强效、高选择性的口服激酶抑制剂,专门针对KIT和PDGFRA突变。它通过与突变KIT和PDGFRA的活性激酶构象结合,有效抑制肿瘤生长。阿伐替尼在治疗KIT和PDGFRA突变的GIST中表现出广泛的抑制效果,包括对现有治疗耐药的激活环突变,这在某些情况下为对伊马替尼耐药的患者提供了新的治疗选择。
因此,Avapritinib虽然两者都是酪氨酸激酶抑制剂,但阿伐替尼(泰吉华)在作用机制上更加专注于针对KIT和PDGFRA的特定突变,而伊马替尼则更广泛地作用于KIT和PDGFRα。这种差异使得两者在治疗GIST时具有不同的适应症和疗效表现。