康奈非尼的作用机理是什么?如何起效? 康奈非尼是一种激酶抑制剂,其作用机理主要针对具有BRAF V600E或V600K突变的肿瘤细胞。它通过抑制BRAF基因编码的B-raf蛋白,进而阻断与细胞生长和增殖相关的信号通路。
在许多黑色素瘤和结直肠癌患者中,突变的BRAF基因会导致其编码的蛋白激酶过度活跃,刺激细胞分裂和增殖。康奈非尼能够选择性地抑制这种异常的BRAF蛋白激酶活性,从而有效地抑制癌细胞的增殖和扩散。在与比美替尼或西妥昔单抗等药物联合使用时,康奈非尼能够发挥更强的抗肿瘤作用,进一步阻断癌细胞的生长并延长患者的生存期。
具体来说,康奈非尼进入体内后,能够识别并结合到突变的B-raf蛋白上,这种结合会阻止B-raf蛋白与其他信号分子相互作用,进而中断下游的信号传递链。这一系列反应会导致癌细胞内的信号通路受到抑制,使癌细胞无法接收到促使其生长和分裂的信号,从而达到抑制癌细胞增殖的目的。此外,康奈非尼还能通过影响癌细胞的代谢和生存机制,进一步增强其抗肿瘤效果。