卢卡帕尼的作用机理是什么? 卢卡帕尼主要通过抑制PARP酶的活性来发挥作用。PARP酶在DNA损伤修复过程中起着关键作用,它能够促进DNA单链断裂的修复。卢卡帕尼通过与PARP酶结合,阻止其正常功能,从而干扰DNA损伤的修复过程。
当PARP酶被抑制时,DNA损伤无法得到有效修复,细胞将更容易进入凋亡状态。这种作用机理使得卢卡帕尼成为一种有效的抗癌药物,特别是在治疗具有BRCA突变的卵巢癌、乳腺癌等肿瘤中表现出显著的疗效。
此外,卢卡帕尼还具有一定的合成致死效应。在某些肿瘤细胞中,如携带BRCA突变的细胞,由于已经存在DNA修复缺陷,当PARP酶的活性再被卢卡帕尼抑制时,这些细胞将面临更为严重的DNA修复障碍。这种双重打击导致肿瘤细胞无法有效应对DNA损伤,进而促进肿瘤细胞的死亡。因此,卢卡帕尼不仅通过直接抑制PARP酶来发挥抗癌作用,还通过与BRCA突变等遗传背景的相互作用,增强了其抗肿瘤效果。