维莫非尼是如何起到抗癌的作用?维莫非尼通过多重机制发挥抗癌作用。其核心机制为选择性抑制BRAF V600突变型激酶,阻断MAPK信号通路中BRAF蛋白的异常活化,从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。实验数据显示,该药物可降低促血管生成因子VEGF的表达,通过干扰血管内皮生长因子受体通路抑制肿瘤新生血管形成。
在免疫调节层面,维莫非尼能增强树突状细胞功能,促进T细胞浸润肿瘤微环境,同时下调甲状腺刺激素受体mRNA表达,间接抑制甲状腺癌细胞的激素依赖性生长。临床研究表明,其抗肿瘤效应还涉及对CRAF、ARAF等激酶的非特异性抑制,这种多靶点作用模式使其在黑色素瘤模型中显示出60%以上的肿瘤生长抑制率。值得注意的是,该药物需严格监测QTc间期变化,因BRAF抑制可能引发心肌细胞电生理异常,这与其阻断促癌信号的同时影响心脏离子通道功能密切相关。