吡咯替尼的作用机制是什么?怎么起到治疗作用的? 吡咯替尼是一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。其作用机制主要基于对肿瘤细胞信号传导通路的精准干预。在肿瘤细胞中,ErbB受体家族(包括EGFR、HER2、HER4等)的异常激活与肿瘤的发生、发展、侵袭和转移密切相关。当这些受体被激活时,会引发一系列下游信号传导级联反应,促进肿瘤细胞的增殖、存活、血管生成等。
吡咯替尼能够通过与ErbB受体的ATP结合位点发生不可逆结合,阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化及下游信号传导通路的激活。具体来说,它可以有效抑制HER2和EGFR的磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。一方面,它可以阻止肿瘤细胞从G1期进入S期,使细胞周期停滞,减少肿瘤细胞的分裂和繁殖。另一方面,它还能诱导肿瘤细胞凋亡,通过激活细胞内的凋亡信号通路,促使肿瘤细胞发生程序性死亡。