他舒格替尼的作用机制是什么?如何起到治疗的作用?舒格替尼是一种针对特定靶点的小分子抑制剂,其核心作用机制在于精准抑制肿瘤细胞内异常激活的信号通路。具体而言,它主要靶向携带特定基因突变(如MET外显子14跳跃突变)的受体酪氨酸激酶,通过与该激酶的ATP结合位点竞争性结合,阻断ATP的结合与磷酸化过程,从而抑制激酶的活性。
这种抑制作用会直接中断下游信号通路(如RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR通路)的传导,而这些通路在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和血管生成中扮演关键角色。当信号通路被阻断后,肿瘤细胞无法获得持续增殖的“信号指令”,其生长速度会显著减缓,甚至出现细胞周期停滞和凋亡。
同时,舒格替尼还能抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖和迁移,减少肿瘤新生血管的形成,切断肿瘤的营养供应,进一步抑制肿瘤的生长和转移。通过这种“精准打击”肿瘤细胞关键存活通路的方式,舒格替尼能够在减少对正常细胞影响的前提下,有效控制肿瘤进展,达到治疗目的。