安立生坦|Ambrisentan的成分、形状以及规格是什么 安立生坦的主要成分为安立生坦,其化学名称为(+)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。该药物常用剂型为片剂,一般为白色或类白色片。常见的规格有5mg和10mg两种,不同规格的片剂在外观上可能并无明显差异,主要区别在于每片所含安立生坦的剂量不同,以满足不同患者的临床用药需求。
那么,安立生坦片的药理作用是什么呢?安立生坦是一种高选择性内皮素受体拮抗剂,它能够与血管平滑肌细胞上的内皮素A型受体(ETₐ)高度结合,从而竞争性地抑制内皮素-1(ET-1)与ETₐ受体的结合。
内皮素-1是一种强效的血管收缩剂和促增殖因子,在肺动脉高压的发病机制中起着关键作用。通过阻断ET-1与ETₐ受体的结合,安立生坦可以有效舒张肺动脉血管,降低肺血管阻力,进而改善肺动脉高压患者的运动能力和血流动力学状态,延缓疾病进展。