安立生坦|Ambrisentan的核心作用是什么?起到的治疗作用有哪些? 安立生坦(Ambrisentan)是一种高选择性内皮素受体拮抗剂(ERA),其核心作用在于特异性地与血管平滑肌细胞上的内皮素A型(ETₐ)受体结合,从而竞争性地阻断内皮素-1(ET-1)与ETₐ受体的结合。ET-1是一种强效的血管收缩剂和促增殖因子,在肺动脉高压(PAH)患者中,ET-1的水平显著升高,通过与ETₐ受体结合,导致肺血管强烈收缩、血管壁增厚和肺血管阻力增加,进而加重肺动脉高压的病理进程。
安立生坦通过阻断这一关键环节,能够有效扩张肺血管,降低肺血管阻力,改善肺循环血流动力学。 基于其核心作用,安立生坦在临床上主要用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压(PAH,WHO组1)患者,以改善患者的运动能力和延缓临床恶化。具体来说,其治疗作用体现在多个方面:首先,它能降低肺动脉压力和肺血管阻力,从而减轻右心室的后负荷,改善右心功能,缓解患者因右心衰竭引起的乏力、气促、水肿等症状。其次,通过改善肺循环,增加心脏的每搏输出量,提升患者的运动耐力,使患者能够进行更多日常活动而不易感到疲劳。
此外,长期使用安立生坦有助于延缓PAH患者的临床恶化时间,降低因PAH导致的住院风险,并可能对患者的长期预后产生积极影响。它可以单药治疗,也可以与其他治疗PAH的药物如磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE-5i)联合使用,以增强疗效。其高选择性作用于ETₐ受体的特点,也有助于减少因同时阻断ETᵦ受体可能带来的不良反应,提高了治疗的安全性和耐受性。