卢卡帕尼 | rucaparib的最大耐受剂量是多少毫克? 卢卡帕尼(rucaparib)的最大耐受剂量(MTD)在不同的临床试验和治疗场景中可能会有所差异。在针对晚期实体瘤患者的首次人体临床试验(Study 1001)中,采用剂量递增设计探索了卢卡帕尼的安全性和耐受性。
该试验中,卢卡帕尼以胶囊剂型口服给药,从每日两次、每次240mg开始递增,逐步探索了360mg BID、480mg BID、600mg BID、840mg BID、1080mg BID等剂量水平。结果显示,当剂量达到1080mg BID时,出现了剂量限制性毒性(DLT),主要表现为3级疲劳和3级ALT升高,因此确定600mg BID为该试验中的最大耐受剂量。
在后续针对携带BRCA突变的复发性卵巢癌患者的临床试验(如ARIEL2、ARIEL3)中,卢卡帕尼的推荐治疗剂量为600mg BID,这也是基于前期安全性和有效性数据确定的。需要注意的是,在实际临床应用中,医生会根据患者的个体情况(如肝肾功能、合并症、耐受性等)进行剂量调整,并非所有患者都能耐受最大耐受剂量,部分患者可能需要降低剂量以管理不良反应,确保治疗的安全性和持续性。