谁能解决奥希替尼耐药的困境?BLU-945即将上市。尽管EGFR TKIs的出现给肺癌治疗带来了革命性的突破,但患者在接受EGFR TKIs治疗9~11个月后疾病仍会进展。其中有超过60%的患者是因为EGFR基因产生了新的突变——T790M突变。
这种突变进一步改变了EGFR的结构,导致患者对第一代或第二代TKIs耐药。第三代TKIs奥希替尼的出现,正是为了解决这个的问题。奥希替尼是不可逆的EGFR抑制剂,可抑制EGFR-TKI敏感和T790M耐药突变导致的癌症进展,同时也能针对19、21号外显子突变。研究显示奥希替尼给患者的带来的中位无进展生存期高达18.9个月,
但是谁又能解决奥希替尼耐药的困境呢?目前已经发现了一系列奥希替尼osimertinib的耐药机制,常见的类型有EGFR C797S突变、MET基因扩增等,BLU-945是被希望用于奥希替尼耐药后的靶向药,可以解决EGFR C797S突变的问题