阿培利司有效对抗乳腺癌PIK3CA突变,PIK3CA基因编码PI3K酶,在细胞信号传导通路中起到重要作用,调控细胞生长、分化和存活等。人体的正常发育需要这个基因,但是一旦发生突变,会促进细胞异常增殖和癌症发生。
PIK3CA基因突变与多种癌症的发生密切相关,如乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌等。在中国,乳腺癌是女性群体发病率最高的肿瘤,其中70%是HR+/HER2-的乳腺癌的患者,而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中最常见的突变基因之一。PIK3CA基因突变在乳腺癌里属于耐药基因突变,
可能会使得抗HER2靶向治疗(吡咯替尼联合曲妥珠单抗)耐药。阿培利司有效对抗乳腺癌PIK3CA突变,在乳腺癌的治疗中,PIK3CA基因突变作为靶点已经在临床试验中证实(SOLAR-1研究)。针对存在PIK3CA突变的乳腺癌患者,将PIK3CA靶向药阿培利司(Alpelisib)和氟维司群一起使用,可以延长患者的无进展生存期。