BLU945与奥希替尼联用会有更好的效果,相较于奥希替尼单药治疗,BLU-945联合奥希替尼方案或可进一步提高对L858R突变亚型(EGFR最常见突变类型之一)的抑制作用,并带来更持久的抗肿瘤疗效。
BLU-945 是目前进展最快的四代 EGFR-TKIs 之一,I/II 期 SYMPHONY 研究共纳入 33 例 EGFR 突变的 NSCLC 患者,BLU-945 治疗后肿瘤明显缩小,1 例患者达到部分缓解(PR),安全耐受性良好。同时 ctDNA 结果显示肿瘤突变 T790M 和 C797S 含量明显降低,3 例达到清除的标准。
奥希替尼的IC50值与奥希替尼临床试验的结果(中位PFS)之间存在强关联,且奥希替尼在19del细胞中临床疗效和细胞学活性最强,随后依次是L858R、G719X、20号外显子插入突变细胞。L858R异种移植模型的分析结果显示,BLU-945联合奥希替尼治疗相较于奥希替尼单药治疗能带来更长时间的肿瘤持续缓解。BLU945与奥希替尼联用会有更好的效果