索托拉西布效果好,索托拉西布不良反应小,索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡,且不影响野生型KRAS的作用。
索托拉西布sotorasib在体外和体内均可抑制KRAS G12C,脱靶活性极小。索托拉西布效果好,索托拉西布不良反应小,2020年12月10日,FDA授予索托拉西布突破性疗法(BTD)实时肿瘤学审查资格(RTOR),且于2021年5月28日,被FDA加速批准上市,
用于治疗携带KRAS G12C突变且至少接受过一次全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这也是全球首个针对该突变获批的治疗药物,也是40年攻破KRAS靶点研发路上的重要里程碑。索托拉西布效果好,索托拉西布AMG510不良反应小