塞尔帕替尼LOXO-292成为当前最佳RET抑制剂,国家药监局(NMPA)批准塞普替尼用于治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者、
以及需要系统性治疗且放射性碘难治(如果放射性碘适用)的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。塞尔帕替尼LOXO-292成为当前最佳RET抑制剂,参加LIBRETTO-001试验的所有患者每天口服两次selpercatinib 160 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
RET是位于10号常染色体上的一个原癌基因,编码的RET蛋白存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶。Selpercatinib塞尔帕替尼LOXO-292成为当前最佳RET抑制剂,染色体的重组常会导致RET基因中断后与不同的上游基因发生融合,进而形成可驱动肿瘤细胞增殖的融合基因。