塞尔帕替尼LOXO-292未来有希望成为RET阳性患者的一线推荐方案,在治疗12岁以上RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者时,19例放射性碘难治性(RAI)和至少一种其它疗法治疗的患者的客观缓解率(ORR)为79%,
87%的患者持续缓解时间至少为6个月。8例只接受过放射性碘治疗的患者的ORR为100%,75%患者持续缓解时间至少6个月。此外这款药物的安全性和耐受性良好,在入组LIBRETTO-001试验的531名患者中,有15%与治疗相关的不良事件(TRAE),包括腹泻,高血压等,大部分为1级和2级。
有1.7%的患者因副作用停止了塞尔帕替尼Selpercatinib 的治疗。由此数据可以看出,塞尔帕替尼LOXO-292疗效显著优于目前已获批的多靶点RET靶向药(如卡博替尼,凡德他尼等),未来有希望成为RET阳性患者的一线推荐方案