塞尔帕替尼(以前称为LOXO-292)是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明,它对多种RET改变具有纳摩尔效力,包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变,同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。
塞尔帕替尼LOX292主要适用于以下几种类型的癌症:RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),无论是否接受过其他治疗;RET融合阳性的转移性甲状腺癌(MTC),无论是否接受过其他治疗;RET突变阳性的转移性甲状腺癌(MTC),在接受过其他治疗后进展或不能耐受其他治疗。
在全能患者群体中,塞尔帕替尼Selpercatinib 的总体缓解率(ORR)为44%(95%CI,28%-60%),其中4.9%的患者达到完全缓解,39%的患者出现部分缓解。该药物的中位反应持续时间(DOR)为24.5个月(95%CI,9.2-不可评估),67%的患者经历持续至少6个月的反应。