伊布替尼是什么药?服用伊布替尼需要注意什么?伊布替尼是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂,能够通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481(Cys-481)高度特异性共价结合,不可逆地抑制BTK的活性。
伊布替尼通过抑制BTK阻断了BCR信号通路的激活,改变肿瘤微环境,抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋亡,同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子,下调抗凋亡蛋白bcl-2家族的表达水平,抑制肿瘤细胞的生长、黏附、侵袭和迁移,并促进其凋亡,从而起到良好的抗肿瘤作用。
伊布替尼ibrutinib 的药物半衰期为4~6 h,主要通过细胞色素P450 3A4酶(CYP3A4)代谢成多种代谢产物,与强效或中效CYP3A抑制剂联合给药可能增加伊布替尼的血浆浓度,联合用药时需调整伊布替尼用药剂量。而伊布替尼与强效CYP3A诱导剂联合给药则可能降低伊布替尼浓度,因此应避免与强效CYP3A诱导剂联用。