阿帕他胺是第二代非甾体雄激素受体抑制剂,可直接与雄激素受体的配体结合域结合,可抑制雄激素受体的核转位及DNA结合,并阻止雄激素受体介导的转录。阿帕他胺获FDA批准上市,是首个依据无转移生存期的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。
Ⅰ、Ⅱ期临床试验表明,阿帕他胺治疗前列腺癌安全有效且耐受性良好;阿帕他胺还可与前列腺癌相关信号通路如PI3K靶向抑制剂依维莫司联用,表现出良好的疗效。阿帕他胺属于第二代雄激素受体拮抗剂,临床研究显示,使用治疗发生远处转移的死亡风险降低72%,
中位无转移生存期(MFS)可延长两年以上(24.31个月),临床优势明显。阿帕他胺Apalutamide 可能会有不良反应,对于用药中有皮肤反应的患者,应早期进行换药,避免出现中毒性表皮坏死松解症等不良反应。