阿卡替尼Acalabrutinib能够抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活,Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种BTK抑制剂,能够阻断BCR信号,并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。在CLL细胞所处的对其存活有保护作用的细胞微环境(骨髓/淋巴结)中,
目前对阿卡替尼及其它BTK抑制剂在其中的活性不甚清楚。因此研究者在药物处于波谷浓度时,对淋巴结、骨髓中的BTK占有率进行了检测。在淋巴结中,中位BTK占有率BID组高于QD组,分别为BID组95.8%,QD组90.1%,阿卡替尼能在淋巴结和骨髓中同样有效地渗透并抑制BTK。
在使用阿卡替尼Acalabrutinib治疗后,血液和淋巴结中的BCR、NFκB、细胞因子信号、细胞代谢等均表现为活性的下调。此外,与肿瘤微环境相关的基因(如增殖和T细胞活化)也被抑制了。阿卡替尼Acalabrutinib能够抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活