塞普替尼(塞尔帕替尼LOX292)让RET突变走入精准治疗时代,塞尔帕替尼是一种新型、ATP竞争性、高选择性小分子RET激酶抑制剂,具有显著的CNS穿透能力,药物相互作用的可能性较低。与先前靶向已知RET融合变异的药物相比,
塞尔帕替尼的疗效和安全性有了改善。目前,塞尔帕替尼获批用于治疗RET融合阳性的转移性NSCLC和甲状腺癌成人患者,以及需要全身治疗的RET突变的MTC成人和儿童患者。此外, 塞尔帕替尼在有CNS转移灶的患者中表现出临床疗效。塞普替尼(塞尔帕替尼LOX292)让RET突变走入精准治疗时代,
RET属于原癌基因,它编码的RET蛋白是一种跨膜蛋白,该蛋白质属于受体酪氨酸激酶家族。酪氨酸激酶家族是涉及几乎所有癌症类型的信号分子家族,同时也是癌症靶向治疗药物研发的基础。塞普替尼(塞尔帕替尼LOX292)让RET突变走入精准治疗时代